医药卫生—药物化学

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相关作者:程卯生尤启冬张奕华宫平黄文龙更多>>
相关机构:沈阳药科大学中国药科大学中国科学院中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文主题:药物化学活性研究衍生物抗肿瘤活性抗肿瘤更多>>
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淫羊藿苷脱糖产物制备及体外抗肿瘤活性
《烟台大学学报:自然科学与工程版》2021年第2期159-164,共6页许晓蒙 孙发鑫 冯莹莹 郭文娜 袁梦 许卉 
山东省自然科学基金资助项目(ZR2017MH061);创新天然药物与中药注射剂国家重点实验室开放课题资助项目(QFSKL2018007)。
本研究旨在探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)及其系列脱糖产物淫羊藿次苷Ⅰ(icariside Ⅰ,ICA Ⅰ)、淫羊藿次苷Ⅱ(icariside Ⅱ,ICA Ⅱ)和淫羊藿素(icaritin,ICT)对肿瘤细胞体外增殖抑制活性,并筛选抑制活性最强的化合物。以ICA为原料通过不...
关键词:淫羊藿黄酮 淫羊藿苷 脱糖产物 体外抗肿瘤活性 
4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
《烟台大学学报:自然科学与工程版》2021年第2期165-170,共6页王晓慧 王慧云 谭文娟 赵风兰 杜广营 孟庆国 
国家自然科学基金资助项目(81473104);烟台市科技创新发展计划项目(2020XDRH105)。
为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—...
关键词:苯并呋咱 苯并氧化呋咱 衍生物 合成 体外抗肿瘤活性 
蛋白多肽类药物长效化技术研究策略
《生物技术进展》2021年第3期304-310,共7页庞丽然 贺丞 魏敬双 高健 
河北省重点研发计划项目(18272403D)。
多肽/蛋白质类药物普遍存在体内半衰期短的问题,使其应用受到了限制。近年来,蛋白质半衰期的研究取得了很大的进展,许多技术已经被提出并测试延长治疗性蛋白的作用时间,如与其他蛋白基因融合(免疫球蛋白域或血清蛋白,如白蛋白)、与聚合...
关键词:长效 半衰期 PEG修饰 重组多肽 Fc融合 糖基化 
阿昔莫司的合成、药代动力学及应用研究进展
《中国循证心血管医学杂志》2021年第5期639-640,共2页孙成磊 宋毅 程国良 赵麟 张贵民 
阿昔莫司是一种烟酸类衍生物,不良反应较烟酸小,化学名5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物,是抑制脂肪组织释放游离脂肪酸的降脂新药。由于血脂异常与动脉粥样硬化、糖尿病、高血压等疾病有着必然联系,因此本文对阿昔莫司的合成、药代动力学及...
关键词:阿昔莫司 药代动力学 动脉粥样硬化 脂肪组织 游离脂肪酸 血脂异常 不良反应 烟酸类 
3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成
《化学试剂》2021年第4期540-545,共6页程伟 杨德亮 张向龙 陈本康 郑爽 张箫壬 袁文鹏 
山东省重点研发计划项目(2018CXJJA1060010)。
标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产。以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛...
关键词:2-氨基烟酸 氯乙醛 N-碘代丁二酰亚胺 3-碘-6-卤代咪唑并[1 2-a]吡啶-8-甲酸酯 合成 抗癌药物 
奥贝胆酸关键双键杂质的合成研究
《广东药科大学学报》2021年第2期63-65,共3页张尚师 郑滔 谢晓玲 邓南翔 舒兵 
广东省医学科学技术基金项目(B2019003)。
目的研究奥贝胆酸关键双键杂质的合成方法。方法以鹅去氧胆酸甲酯为起始原料,通过上TMS保护剂、羟醛缩合、水解和还原反应等步骤得到奥贝胆酸双键杂质——(Z)-3α,7α-二羟基-6-亚乙基-5β-胆烷酸(A-1)。结果与结论经1H NMR、13C NMR和H...
关键词:奥贝胆酸 杂质 合成 
基于新型冠状病毒SARS-CoV-2主蛋白酶结构的小分子抑制剂虚拟筛选
《江苏理工学院学报》2021年第2期65-71,共7页徐浩 薛瑞 李娟 李波 陈舟 朴莲花 常珊 孔韧(指导) 
常州市社会发展科技支撑项目“应对冠状病毒爆发的快速智能药物筛选体系的建立”(CE20205033);国家自然科学基金青年项目“减轻抗癌药伊立替康肠毒性的药物重定位研究”(81603152)。
通过使用分子对接与虚拟筛选技术,以SARS-CoV-2主蛋白酶(Main Protease,Mpro)为靶点,利用Autodock Vina软件和Python脚本进行分子对接,结合小分子的对接评分与结合模式分析,筛选出特异性作用于主蛋白酶的小分子抑制剂。结果发现,以SARS-...
关键词:分子对接 COVID-19 虚拟筛选 主蛋白酶 小分子抑制剂 
一种四环吲哚衍生物降血糖和降血脂活性评价与作用机制
《天津科技大学学报》2021年第2期8-14,67,共8页张梦迪 彭小林 吴岩 韩开林 刘振 孙华 
国家自然科学基金资助项目(21502138);天津市自然科学基金资助项目(18JCYBJC94800)。
四环吲哚衍生物7i是前期研究发现的高活性α–葡萄糖苷酶抑制剂,但其作用机制以及体内降血糖和降血脂活性尚不明确.本研究通过体外酶水平的透析实验和荧光探针分析等手段揭示了化合物7i以不可逆的方式与α–葡萄糖苷酶结合并抑制其活性...
关键词:四环吲哚 α–葡萄糖苷酶 AMPK 糖尿病 
基于分子对接探究熊果酸衍生物H21对引起炎症的关键蛋白的作用
《华南师范大学学报:自然科学版》2021年第2期59-64,共6页宋瑗瑗 曹洪玉 未志俞 王倩 蒋革 
国家自然科学基金项目(21601025);大连市高层次创新人才项目(2017RQ156)。
利用分子对接方法,探究H21对分泌炎症因子的关键蛋白的影响.从引起炎症的经典通路中选取关键靶蛋白,通过Glide分子对接,将H21和原配体、靶蛋白对接.通过二者对接得到分值,筛选与H21结合较好的靶蛋白及关键氨基酸,并分析其二者的相互作用...
关键词:熊果酸衍生物 分子对接 分子模拟筛选 炎症因子 IRAK1 
齐墩果酸-对羟基苯甲腈及其类似物的合成与抗肿瘤活性评价
《广西师范大学学报:自然科学版》2021年第2期132-138,共7页刘晶晶 陈转欣 尤佳航 黄家艳 程克光 
国家自然科学基金(21562006);广西自然科学基金(2015GXNSFAA139186);广西医药产业人才小高地项目(1506);药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助课题(CMEMR2013-A01,CMEMR2013-C02)。
以齐墩果酸、熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与对羟基苯甲腈发生亲核取代反应,共合成得到6个齐墩果酸/熊果酸/甘草次酸-对羟基苯甲腈缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果显示:[(4-氰基...
关键词:齐墩果酸 熊果酸 甘草次酸 对羟基苯甲腈 抗肿瘤活性 
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